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2023医学考研药剂学第三章第一节:包合技术

发布时间: 2024-09-21 03:36

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第一节 包合技术

一、包合技术:指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。主分子客分子能否稳形成及是否稳定:取决于主、客分子的立体结构和二者极性。

包合物的稳定性:取决于两组分间的范德化力。是物理过程,不是化学过程。

二、包合材料:

(一)环糊精 CD:β-CD 水中溶解度最小,毒性很低。

(二)环糊精衍生物:

1、水溶性环糊精衍生物:甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。

G-β-CD 常用,使难溶性药物溶解度增大,促进药物吸收,还作注射剂包合材料。

2、疏水性环糊精衍物物:乙基-β-CD,降低水溶性药物的溶解性,达到缓释作用。

三、包合作用的特点:

1、 药物与环糊精组成的包合作用:通常是单分子包合物,2、 摩尔比是 1:1。

3、 包合时对药物的要求:原子数大于 5(稠环小于 5),4、 相对分子质量 100―400,5、 溶解度小于 10g/L,6、熔点低于 250℃。无机药物大多不宜用 CD 包合。

7、 药物的极性与缔合作用影响包合作用:

4、包合作用具竟争性

四、常用包合技术:1、饱合水溶液法(重结晶法、共沉淀法) 2、研磨法

3、冷冻干燥法 4、喷雾干燥法

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